| công ty sản xuất: | doanh nghiệp cổ phần Dược TW MEDIPLANTEX - VIỆT nam | Estore> | |
| Nhà đăng ký: | Austin Pharma Specialities Company | Estore> | |
| Nhà phân phối: | Estore> |
Piperaquine là 1 trong những thuốc sốt rét cổ điển dạng bisquinoline, được tổng vừa lòng lần đầu tiên vào những năm 1960 cùng sử dụng rộng rãi ở Trung Quốc để tham gia phòng và chữa bệnh trong 20 năm đến. Một trong những nhóm nghiên cứu và phân tích Trung Quốc trình bày thuốc này có công dụng tốt, tiêu thụ thuốc tốt hơn chloroquine trong bài toán điều trị sốt rét do P.falciparum và P.vivax;Với sự cách tân và phát triển của các dòng cam kết sinh trùng sốt lạnh Plasmodium falciparum chống piperaquine cùng sự xuất hiện thêm các dẫn suất artemisinin được áp dùng đầu trong năm 1980. Tuy nhiên, trong suốt thập kỷ tới, piperaquine lại được những nhà công nghệ Trung Quốc tìm hiểu lại với xem như là 1 trong hợp chất tương thích khi phối hợp cùng artemisinin và dẫn suất. Kết hợp hopự lý trong số hợp hóa học thuốc sốt rét dựa vào nền artemisinine của piperaquine (Artemisinin combination therapies_ACTs) là để hỗ trợ các dung dịch sốt giá buốt liệu trình khám chữa ngắn, thấp tiền, có hiệu lực hiện hành cao, dung nạp thuốc tốt và đã làm giảm lan truyền, đồng thời bảo đảm an toàn chống lại sự cách tân và phát triển kháng dung dịch của ký sinh trùng. Tiếp cận new và những tìm hiểu này gần đây đã được tổ chức triển khai y tế thế giới (WHO) công nhận. Những ACT có piperaquine (Piperaquine-based ACT) bắt đầu được nghiên cứu và review hiệu lực với những thuốc như China-Vietnam 4 (CV4) gồm bao gồm dihydroartemisinin
Bạn đang xem: Artemisinin là gì
Thuốc tổng hợp trong lipid cao với thể tích triển lẵm lớn, sinh khả dụng của thuốc ổn định định, thời gian bán hủy thải trừ dài (long elimination half-life) và hệ số thanh thải (clearance) làm việc trẻ em cao hơn nữa đáng kể so với những người lớn.
Giống như chloroquine, piperaquine biết đến hoạt động bằng cách tích lũy trong ko bào tiêu hóa ký sinh trùng và can thiệp vào câu hỏi giải độc heme thành hemozoin.
Chỉ định :
Piperaquine được thực hiện kết hợp với dihydroartemisinin để điều trị sốt rét.
Chống chỉ định :
Không thực hiện piperaquine trong người bệnh với QT kéo dãn dài bẩm sinh hoặc những người dân đang dùng các thuốc khác kéo dãn dài khoảng QT.
Artemisinin là thuốc kháng sốt rét, được phân lập từ cây thanh hao hoa đá quý (Artemisia annua L.), bọn họ Asteriaceae. Dung dịch có công dụng cao, thậm chí là cả với ký sinh trùng sốt rét Plasmodium falciparum đã chống cloroquin. Khác với những thuốc phòng sốt rét hiện đang dùng có kết cấu dị vòng đựng nitrogen, artemisinin là 1 trong những sesquiterpen lacton bao gồm cầu nối endoperoxid. Mong nối này rất đặc biệt quan trọng đối với chức năng chống sốt lạnh của thuốc. Artemisinin có tính năng mạnh diệt thể phân liệt, nhưng thực tiễn không có tác dụng trên thể ngoại hồng cầu, thể trét trùng và thể giao tử.Cơ chế tính năng của artemisinin còn không biết thật rõ. Thuốc tập trung chọn lọc vào tế bào nhiễm ký sinh trùng với phản ứng với hemin (hemozoin) trong ký sinh trùng. In vitro, phản nghịch ứng này hình như sinh ra các gốc hữu cơ tự do thoải mái độc hại hoàn toàn có thể phá hủy các màng của ký sinh trùng.Trong nhiều thử nghiệm lâm sàng tại china và Việt Nam, so sánh artemisinin với rất nhiều thuốc sốt lạnh lẽo khác, kết quả cho biết với artemisinin thời gian cắt nóng và thời hạn sạch ký kết sinh trùng vào máu cấp tốc hơn so với cloroquin, quinin, mefloquin hoặc phối kết hợp mefloquin/ sulphadoxin/ pyrimethamin ở tín đồ bệnh sốt giá buốt do p falciparum không biến hóa chứng. Công dụng rõ duy nhất là với sốt rét do p falciparum phòng cloroquin và biến chứng thể não cả ở tín đồ lớn và trẻ em. Ở 141 bạn bệnh thể óc điều trị dùng uống qua ống thông hoặc tiêm bắp, tỷ lệ tử vong là 7%. Một phân tích tương trường đoản cú ở trẻ em dưới 15 tuổi, thấy xác suất tử vong là 9%. Những xác suất này thấp hơn so với phần trăm được report trong một số nghiên cứu vớt khác áp dụng cloroquin hoặc quinin.Một trong những vấn đề đa phần của artemisinin và dẫn xuất là xác suất tái phát cao trong vòng một tháng sau khoản thời gian điều trị, cần có xu hướng phối phù hợp với mefloquin để tránh tái phát sớm.
Artemisinin hoàn toàn có thể dùng uống hoặc đặt hậu môn. Sau khoản thời gian uống, artemisinin hấp thụ nhanh, độ đậm đặc đỉnh giành được trong ngày tiết tương trong tầm 1 giờ. Sự hấp thụ qua trực tràng của láo lếu dịch trong nước nhát và biến đổi so với dùng uống hoặc tiêm bắp dung dịch dầu. Sau khi đặt hậu môn, liều 10 mg/kg sinh hoạt người, mật độ trong ngày tiết của artemisinin là 8,6 nanogam/ml sau 30 phút, và đạt tới mức nồng độ về tối đa vào máu khoảng chừng 110 nanogam/ml 6 tiếng sau khi dùng thuốc.Sau khi tiêm bắp, artemisinin hấp thu chậm rãi hơn chút ít so với khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch, thời gian bán thải là 3,85 – 5,38 giờ. độ đậm đặc đỉnh trong máu tương giành được khoảng 2 giờ sau khi dùng.Sau lúc tiêm tĩnh mạch artemisinin mang đến chuột, thấy một lượng xứng đáng kể chất này vào não, chứng minh thuốc trải qua được hàng rào huyết – não. Ðiều này rất có thể có tương quan đến chức năng của artemisinin so với sốt rét mướt thể não.Artemisinin links mạnh với protein máu tương cùng với hồng ước (hemoglobin). Sự link với protein ngày tiết tương ở bạn là 64%. Dung dịch phân bố rất rộng lớn vào khung người với thể tích phân bố ở loài chuột cống trắng là 1,1 lít/kg. Thực nghiệm cho thấy gan là nơi chuyển hóa chủ yếu của artemisinin.Artemisinin bị thủy phân nhanh trong cơ thể thành hóa học chuyển hóa còn hoạt tính là dihydroartemisinin. Tín đồ uống artemisinin sẽ đến 4 chất chuyển hóa là deoxyartemisinin, deoxydihydroartemisinin, dihydro – xydihydroartemisinin với một chất được call là crystal – 7 rất có thể phân lập được ở nước tiểu. Các chất này đều không tồn tại nhóm peroxid với đều không hề hoạt tính trên ký kết sinh trùng.80% liều dùng được thải qua phân và nước tiểu trong khoảng 24 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch mang lại chuột cống trắng cùng thỏ, thời hạn bán thải trong huyết tương của artemisinin khoảng chừng 30 phút, còn của dihydroartemisinin là 5 – 21 giờ. Có một lượng rất bé dại artemisinin được thải nguyên dạng qua nước tiểu.
Ðiều trị sốt lạnh lẽo do toàn bộ các các loại Plasmodium, của cả sốt lạnh nặng vị chủng phường falciparum đa kháng. Artemisinin có hiệu quả trong chữa bệnh sốt rét, nhưng lại chỉ cần sử dụng khi các thuốc kháng sốt rét không giống không có công dụng và phải dùng đủ liều.
Viên nén: Viên thuốc hoàn toàn có thể nhai với nuốt mà không có vị cực nhọc chịu. Liều tín đồ lớn và trẻ bên trên 6 tháng như sau:
Ngày 1: 25 mg/kg, cần sử dụng một lần duy nhất.
Ngày 2: 12,5 mg/kg, sử dụng một lần duy nhất cộng với mefloquin dạng base 15 – 25 mg/kg.
Ngày 3: 12,5 mg/kg, cần sử dụng một lần duy nhất.
Ở Việt Nam, liều artemisinin cho người lớn như sau: Ngày 1: 1000 mg (4 viên) chia làm 2 lần. Kế tiếp 500 mg/ngày, vào 4 ngày liên tiếp.
Viên đạn: tín đồ lớn: Ngày 1: 1250 mg chia thành hai lần. Sau đó 750 mg/ngày, trong 2 – 3 ngày liên tiếp.
Xem thêm: Cách Viết Phương Trình Đường Thẳng Đi Qua 2 Điểm Cực Nhanh, Viết Phương Trình Đường Thẳng Đi Qua 2 Điểm
Hàng triệu người đã sử dụng artemisinin, nhưng không thấy có lời khuyên về các phản ứng có hại nghiêm trọng. Các tác dụng có hại thường là nhẹ với thoáng qua, gồm tai hại trên hệ tiêu hóa (như bi lụy nôn, nôn, nhức bụng, tiêu chảy), nhức đầu, nệm mặt, hoa mắt, nhất là sau khi uống. Phần nhiều cơn nóng ngắn bởi vì thuốc cũng đã được report trong một vài nghiên cứu. Cần sử dụng đường hậu môn, tín đồ bệnh hoàn toàn có thể bị nhức mót, đau bụng cùng tiêu chảy.Hướng dẫn phương pháp xử trí ADRVấn đề cần thiết là người bệnh cần dùng đầy đủ liều để tránh tái phát.Nếu bị sốt lạnh nặng, hoàn toàn có thể kéo dài đợt điều trị mang đến 7 ngày. Thường dùng artemisinin khi các thuốc chống sốt giá khác không có hiệu quả.